Парацетамол

Парацетамол

Парацетамол – это лекарственное средство, одобренное в качестве жаропонижающего препарата для людей всех возрастов. Всемирная Организация Здравоохранения (ВОЗ) рекомендует использовать парацетамол для детей только при температуре выше 38,5°C. Мета-анализ показывает, что препарат является менее эффективным, по сравнению с Ибупрофеном.

Парацетамол, также известный как ацетаминофен – препарат с химическим наименованием N-ацетил-p-аминофенон, широко используемый в качестве анальгетика (обезболивающего средства) и жаропонижающего средства.

Парацетамол – это международное непатентованное наименование, одобренное в Австралии и Великобритании, а ацетаминофен – адаптированное наименование, распространенное в США и Японии.

Лекарственное средство, как анальгетик используется для облегчения головной боли и других болей, является основным ингредиентом различных лекарственных средств против гриппа и простуды. В сочетании с опиоидными анальгетиками, парацетамол может применяться для облегчения более сильных болей, таких как послеоперационные боли, и для смягчения боли онкологических пациентов.

Парацетамол безопасен в рекомендуемых дозах, однако даже небольшая передозировка препаратом может быть смертельной. Препарат является активным метаболитом фенацетина и ацетанилида (популярных в прошлом анальгетиков и жаропонижающих средств). В отличие от фенацетина, ацетанилида и их комбинаций, парацетамол не считается карцерогенным веществом при приеме в терапевтических дозах.

Источник: LifeBio.wiki

История открытия парацетамола

Парацетамол синтезирован в 1877 году в Университете Джонса Хопкинса (работа ученого Harmon Northrop Morse) в реакции восстановления р-нитрофенола оловом в ледяной уксусной кислоте. Но только в 1887 году клинический фармаколог Джозеф фон Меринг испытал парацетамол на пациентах.

В 1893 году фон Меринг опубликовал статью, где сообщалось о результатах клинического применения парацетамола и фенацетина, другого производного анилина. Фон Меринг утверждал, что, в отличие от фенацетина, парацетамол обладает некоторой способностью вызывать метгемоглобинемию. Парацетамол затем был быстро отвергнут в пользу фенацетина.

Продажи фенацетина начала Bayer как лидирующая в то время фармацевтическая компания. Внедрённый в медицину Генрихом Дрезером в 1899 году, фенацетин был популярен на протяжении многих десятилетий.

Полвека результаты работ Меринга не вызывали сомнений, пока две команды исследователей из США не проанализировали метаболизм ацетанилида и парацетамола. В 1947 году Дэвид Лестер и Леон Гринберг обнаружили убедительные доказательства, что парацетамол является одним из основных метаболитов ацетанилида в крови человека и по результатам последующих исследований они сообщили, что большие дозы парацетамола, которые получали белые крысы, не вызывают метгемоглобинемии.

В трёх статьях, опубликованных в сентябре 1948 в Журнале Фармакологии и Экспериментальной Терапии (англ. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics), Бернард Броди, Джулиус Аксельрод и Фредерик Флинн, используя более точные методы, подтвердили, что парацетамол является основным метаболитом ацетанилида в крови человека и установили, что он обладает столь же эффективным болеутоляющим эффектом, как и его предшественник.

В 1949 году установлено, что фенацетин также метаболизируется в парацетамол. Это привело к «повторному открытию» парацетамола. Было высказано предположение, что загрязнение парацетамола 4-аминофенолом (веществом, из которого он был синтезирован фон Мерингом) могло стать причиной ложных выводов.

Парацетамол был впервые предложен к продаже в США в 1953 году компанией Стерлинг-Уинтроп (Sterling-Winthrop Co.), которая позиционировала его как более безопасный для детей и людей с язвами, чем аспирин. В 1955 году в США компанией McNeil Laboratories начались продажи парацетамола под одной из самых известных в США торговой маркой «Тайленол», как болеутоляющее и жаропонижающее лекарство для детей (Tylenol Children’s Elixir).

В Великобритании парацетамол поступил в продажу в 1956 году, тогда он выпускался отделением Sterling Drug Inc. компании Frederick Stearns & Co под маркой «Панадол».

Парацетамол относительно широко стали применять после изъятия из оборота амидопирина и фенацетина. Появилось множество парацетамолсодержащих комбинированных лекарственных форм, в том числе в сочетаниях с ацетилсалициловой кислотой, анальгином, кодеином, кофеином и другими препаратами.

Парацетамол содержится более чем в 500 препаратах, отпускаемых как по рецепту, так и без рецепта в США.

Источник: Википедия Свободная энциклопедия

Парацетамол. Новости на ФармПром.РФ